科学家正在研制靶向IMPDH2酶候选药物 阻断癌症脑转移

来自英国伦敦国王学院与加拿大麦克马斯特大学衍生公司Block Biosciences等机构的科学家，正在研制一类靶向IMPDH2酶的候选药物。该酶与肺癌、乳腺癌、皮肤癌等多种癌症向大脑扩散密切相关。

IMPDH2酶的作用机制

IMPDH2即次黄嘌呤核苷酸脱氢酶2，是细胞内核苷酸合成过程中的关键酶。研究人员发现，该酶在促进癌细胞向大脑转移过程中扮演重要角色。此次研发的候选药物旨在通过抑制该酶活性，阻断癌症的脑转移路径。

研究背景与参与机构

此次研究工作由伦敦国王学院与麦克马斯特大学衍生公司Block Biosciences共同推进。Block Biosciences是一家专注于开发新型抗癌疗法的生物科技企业。科学家团队目前正针对IMPDH2设计相应候选药物，未来有望为脑转移肿瘤治疗提供新选择。

• IMPDH2酶是细胞核苷酸代谢的关键调节因子。
• 脑转移是肺癌、乳腺癌、皮肤癌等癌症常见的晚期并发症。
• 候选药物的设计与筛选处于早期研发阶段。

该酶与肺癌、乳腺癌、皮肤癌等多种癌症向大脑扩散密切相关。

业内人士指出，针对IMPDH2的靶向药物一旦取得临床突破，将为脑转移癌症患者提供更精准的治疗手段，并可能推动相关癌症治疗领域的研发方向调整。

我国科学家提出脑转移瘤精准预防新策略 靶向IMPDH2酶筛选候选药物

一项旨在预防脑转移瘤的新研究近日取得突破。科研团队提出，目标是在癌细胞脱离原发肿瘤、尚未“登陆”大脑形成转移灶之前进行精准拦截，从而为预防脑转移瘤提供更精准、副作用更低的新策略。相关论文已发表于新一期《美国国家科学院院刊》。

脑转移瘤：致死率极高的常见脑肿瘤

脑转移瘤是由身体其他部位的恶性肿瘤细胞，经血液或淋巴系统播散至脑组织后形成的继发肿瘤。该病常见于肺癌、乳腺癌和黑色素瘤患者，是成人中最常见的脑瘤类型，但预后极差，约90%的患者在确诊后一年内死亡。

“一旦能识别出脑转移瘤高风险人群，并在癌细胞形成脑瘤之前及时拦截，这一致命疾病就有望转化为一种完全可防可控的疾病。”科研团队表示。

靶点解析：为何聚焦IMPDH2

长期以来，IMPDH一直是极具潜力的抗癌成药靶点，部分候选药物已进入人体试验阶段。然而，传统IMPDH抑制剂会同时打击健康细胞，伴随显著副作用。

本次研究的核心靶点是IMPDH2，它是IMPDH酶的两种存在形式之一，在脑转移瘤恶化中扮演关键角色。与另一种形式不同，IMPDH2在健康组织中含量很低，这意味着选择性靶向IMPDH2的药物能更精准清除癌细胞，而无须担心引发重大毒副作用。团队正致力于开发具有预防意义的干预手段，当前临床上多以缓解症状为主。

药物研发进展：数百种候选药物进入筛选

目前，药物研发正加速推进。团队已设计并合成了数百种靶向IMPDH2的候选药物，正从中层层筛选最优化合物，力争尽快推向临床开发。